前药姜黄素显示出临床潜力：
在癌症临床研究中， 姜黄素， 一种与姜黄有关的天然分子， 已被用于治疗癌症患者.尽管已知具有抗肿瘤作用，但由于涉及其化学的挑战，药物开发一直滞后。
现在，日本京都大学的一组研究人员开发了一种姜黄素的前药形式TBP1901，该药物显示出无毒性的抗肿瘤作用。
“姜黄素长期以来一直被用作香料或食用色素，因此我们希望看到最小的副作用，”主要作者Masashi Kanai说。
姜黄素是一种天然多酚，在几种临床前模型中已显示出对肿瘤的有希望的功效。这些研究报道了姜黄素对癌症患者影响的轶事证据.
然而，姜黄素有限的生物利用度和低稳定性阻碍了其迄今为止的临床应用。
Kanai的团队通过演绎识别酶GUSB在TBP1901转化为姜黄素中的关键作用，发现了围绕这个问题的可能绕道。科学家们假设，在患有遗传损伤的GUSB小鼠中不会观察到这种转换。他们还使用CRISPR-Cas9筛选方法证实，姜黄素也具有重要的治疗靶点。
“TBP1901在骨髓中转化为姜黄素的高转化率保证了其在骨髓中生长的疾病（如多发性骨髓瘤和白血病）的临床应用，”Kanai指出。
“Pharmacologic characterization of TBP1901, a prodrug form of aglycone curcumin, and CRISPR-Cas9 screen for therapeutic targets of aglycone curcumin” by Tomoyuki Abe, Yoshihito Horisawa, Osamu Kikuchi, Hitomi Ozawa-Umeta, Atsuhiro Kishimoto, Yasuhiro Katsuura, Atsushi Imaizumi, Tadashi Hashimoto, Kotaro Shirakawa, Akifumi Takaori-Kondo, Kosuke Yusa, Tadashi Asakura, Hideaki Kakeya, and Masashi Kanai, 10 October 2022, European Journal of Pharmacology.
DOI: 10.1016/j.ejphar.2022.175321
